喹硫平治疗双相抑郁[喹硫平300mg治抑郁最好]

FDA正在检查Lumateperone(商品名Caplyta)医治双相郁闷症的3个对照实验。研讨成果没有发布，但其根本结构已在会议上宣布。以下是咱们现在所知的状况。

临床实验

这3项实验都是针对双相I型和双相II型郁闷症的大型、随机、安慰剂对照、四盲实验。第一个实验成果为阴性，但lumateperone在接下来的2个实验中有用果，效应值较小(0.27-0.56)。与双相郁闷的其他非典型药物相同，lumateperone的效果早在第1周就显现出来了(表1)。

表1 lumateperone医治双相郁闷症的研讨

在多中心研讨中，阴性成果是一个常见的问题，比方这个触及58个中心的研讨。当每次入院只照料少量患者时，医护人员往往会给这些患者更多的时刻和重视。这就夸张了安慰剂反响，能到达一般阳性实验中安慰剂反响的1.7倍。

阴性成果并没有阻止其他非典型药物的同意，如卡利拉嗪用于双相郁闷症。但假如FDA发现其2个阳性研讨的缺陷，lumateperone或许无法经过结尾。

这些实验需求留意II型双相妨碍，它与I型双相妨碍一同被包含在每个实验中。在同意用于双相郁闷的4种非典型药物(卡利拉嗪、鲁拉西酮、喹硫平缓奥氮平-氟西汀合剂)中，只要喹硫平缓卡利拉嗪在双相II型郁闷症中得到了广泛研讨，并且只要喹硫平研讨是阳性成果。表2列出了用于双相郁闷的5种非典型抗精神病药物。

表2 非典型抗精神病药物医治双相郁闷症

非典型抗精神病药物

双相妨碍的适应症

剂量留意事项

卡利拉嗪

双相郁闷（1.5-3mg/d），躁狂和混合状况（3-6mg/d）。

在大多数研讨中，1.5mg/d与3mg/d的效果相似。

Lumateperone

未获批，但在双相I型和II型实验中具有积极效果（42mg/d）。

开始剂量与方针剂量相同，睡前服用耐受性更好。

鲁拉西酮

双相郁闷成年患者（20-120mg/d），≥12岁儿童（20-80mg/d）。对具有混合特征的重度郁闷有用果（20-60mg/d），但归于超说明书运用。

双相郁闷的常用剂量是40-60mg/d。有依据标明，在在120mg/d时具有剂量依靠性反响。与餐同服，有必要和≥350卡路里的膳食一同吃才干吸收。

奥氮平-氟西汀合剂

双相郁闷（12/50mg/d:6mg奥氮平/25mg氟西汀）。奥氮平同意用于单药医治躁狂和混合状况（5-20mg/d）。

奥氮平单药不能用于双相郁闷。

喹硫平

双相郁闷（300mg/d），躁狂和混合状况（400-800mg/d）。

相较于速释剂，喹硫平缓释剂更不简单引起体位性低血压，两种剂型对双相郁闷症都有用。

当把双相妨碍分为I型和II型亚组时，Lumateperone有利实验的成果仍然是阳性的。第四项实验正在进行中，该实验将在第三组患者中测验该药物：具有混合特征的单相郁闷症。现在，只要鲁拉西酮在该患者组方面有牢靠的数据。

Lumateperone医治双相妨碍

Lumateperone是一种5-HT2A拮抗剂，其机制与阿塞那平、氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平以及米氮平缓曲唑酮相同。与其他抗精神病药物不同的是，它与多巴胺D2受体的亲和力较低，它的D2占有率是39%。相比之下，次低的是氯氮平缓喹硫平，占比为60%，大多数其他抗精神病药物的占比均在60%以上。

到现在为止，D2受体的低占有率现已转化为较低的默坐不能和锥体外系副效果发生率，这一好处也延伸到双相临床实验中。

这一特征相似于匹莫范色林（pimavanserin)，它是一种低多巴胺占有率的抗精神病药物，是5-HT2A反向激动剂(“反向激动剂”不会阻断受体，但会导致其以与激动剂相反的方法发挥效果)。匹莫范色林已获FDA同意用于医治帕金森氏症所造成的的精神病，在一项大型、随机、安慰剂对照增强实验中，它也显现出了医治郁闷症的潜力。

Lumateperone在双相妨碍范畴有一些缺陷。这种药物价格昂贵，从未在躁狂症中进行过测验，并且仅在精神分裂症中取得FDA同意。假如获批，其相对于其他非典型抗精神病药物的首要优势或许是耐受性。

在短期双相郁闷症研讨中，以及长达一年的精神分裂症研讨中，Lumateperone的默坐不能、体重增加、代谢紊乱和催乳素血症发生率较低。它的首要副效果是嗜睡、厌恶、口干和头晕。开始剂量与方针剂量相同，并与精神分裂症剂量相同：42mg qd。

总结

假如获批，lumateperone将至少带来双相医治所需的两个好处：双相II型郁闷症的效果和合理的耐受性。对其他药物没有反响的中度至重度双相郁闷症患者，lumateperone是值得考虑的一种挑选。