导致失眠的药物[导致便秘的药物]

流行病学研讨显现，我国有45.4%的被调查者在曩昔1个月中曾经历过不同程度的失眠。成人中契合失眠症确诊规范者高达10%～15%。把握医治失眠药物之间的差异非常重要。

一、可用于医治失眠的药物

人体内与睡觉和觉悟有关的物质：

1.促睡觉物质有：γ-氨基丁酸、褪黑素等；

2.促觉悟物质有：组胺、5-羟色胺、胃口素等。

现在临床医治失眠的常用药物有：

1.γ-氨基丁酸受体激动剂：艾司咪唑（苯二氮卓类），唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆（非苯二氮卓类）。

2.褪黑素受体激动剂：褪黑素缓释片、雷美替胺、阿戈美拉汀；

3.组胺H1-受体拮抗剂：多塞平、曲唑酮、米氮平（具有催眠效果的抗抑郁药）；

4.胃口素受体拮抗剂：苏沃雷生等。

二、医治失眠药物的挑选战略

中华医学会神经病学分会、神经病学分会睡觉妨碍学组制定的《我国成人失眠确诊与医治攻略(2017版)》引荐的药物挑选战略如下：

三、非苯二氮卓类药物之间的差异

非苯二氮卓类药物（non-BZDs）：经过挑选性激动γ-氨基丁酸受体A（GABAA）上的α亚基，发挥冷静催眠效果。

1.常用非苯二氮卓类药物之间的差异

2.为什么引荐首选非苯二氮卓类药？

榜首，发生药物依赖性、戒断症状的危险低于苯二氮卓类；

第二，肌无力效果小于苯二氮卓类（添加老年人跌倒危险）；

第三，非苯二氮卓类药物的半衰期均≤6小时，次日剩余效应小，一般不发生日间疲倦。

3.紧记以下四点：

榜首，扎来普隆：半衰期短（1小时），只能用于入眠困难患者；

第二，唑吡坦：梦游症（驾车、煮饭、吃东西等）发生率较高，引荐用于严峻睡觉妨碍患者（原研药说明书）；

第三，右佐匹克隆与佐匹克隆的差异：右佐匹克隆的效果与佐匹克隆适当，不良反应小于佐匹克隆；

第四，佐匹克隆可经唾液排泄，最常见的不良反应是口苦。

四、苯二氮卓类药物之间的差异

苯二氮卓类药物（BZDs）：经过非挑选性激动γ-氨基丁酸受体A，发挥冷静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥效果。

1.苯二氮卓类药物之间的差异

苯二氮卓类药物：具有抗焦虑效果，伴焦虑的患者可选用苯二氮卓类药物。

三唑仑：仅有的短半衰期药物，因其成瘾性和逆行性忘记发生率高，现已被我国列为一类精神药品办理。

替马西泮：美国攻略引荐药物，国内未上市，半衰期9小时。

2.为什么老年人防止运用苯二氮卓类药物？

榜首，具有显着的肌松效果，添加老年人跌倒危险；

第二，长期运用苯二氮卓类药物（＞3个月），与认知功用危害有关；

3.紧记三点

榜首，半衰期较长，次日剩余效应显着，发生日间疲倦；

第二，具有呼吸抑制效果，阻塞性睡觉呼吸暂停综合征患者禁用；

第三，简单可发生药物依赖性和戒断症状。

五、褪黑素激动剂之间的差异

褪黑素受体激动剂经过激动褪黑素受体（MT1和MT2受体），发挥冷静催眠效果。

1.褪黑素受体激动剂之间的差异

褪黑素首要参加调理睡觉觉悟周期。

褪黑素受体激动剂可用于医治以入眠困难为主诉的失眠以及昼夜节律失调性睡觉妨碍。

褪黑素受体激动剂，没有依赖性，不会发生戒断症状。

2.为什么不引荐用褪黑素一般片？

现有依据不支持褪黑素医治失眠的效果，国内外攻略均不引荐将一般褪黑素一般片作为催眠药物运用。

或许的原因是：

内源性褪黑素的排泄道路是：松果体→褪黑素→脑→肝脏。

外源性褪黑素的吸收进程是：胃肠道→肝脏→脑。

褪黑素有首过效应，口服褪黑素后，大部分被肝脏代谢，只要少数起效果，并且褪黑素的半衰期较短（约40分钟），保持时刻较短。

雷美替胺、阿戈美拉汀：半衰期较长，对褪黑素受体的亲和力大于褪黑素，可用于失眠的医治。

3.阿戈美拉汀的效果机制

阿戈美拉汀是褪黑素受体（MT1和MT2受体）激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。因而，具有抗抑郁和催眠两层效果。

特别提示：

阿戈美拉汀可以转氨酶升高，在上市后有引起肝功用衰竭的报导。

阿戈美拉汀仅被同意用于抑郁症的医治！

六、抗抑郁药物之间的差异

用于失眠的抗抑郁药物，首要经过拮抗组胺H1-受体，发挥冷静催眠效果。

1.常用抗抑郁药物之间的差异

2.常用抗抑郁药物的效果机制

多塞平：

三环类抗抑郁药，可抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素的再吸取，一起具有抗胆碱、抗组胺、α1受体阻断效果。

低剂量的多塞平，首要发挥抗组胺效果。

用于抗抑郁时的剂量为75-150mg/d，用于失眠时的剂量为3-6mg。

米氮平、曲唑酮：

可拮抗组胺H1受体，下降组胺的促醒效果。

特别提示：

多塞平、米氮平、曲唑酮均具有α1受体阻断效果，或许会引起体位性低血压。

七、胃口素受体拮抗剂

胃口素又称下丘脑排泄素，具有促醒效果。

胃口素受体拮抗剂，可以竞赛性地阻断胃口素和胃口素受体的结合，可用于医治失眠和睡觉紊乱。

苏沃雷生可一起阻断胃口素A和胃口素B受体。可明显改进入眠及睡觉保持（包含夜间的后三分之一）。

现在国内尚无胃口素受体拮抗剂上市。